ЛЕКАРСТВА ПРОТИВ ПРИПАДЪЦИ: УПОТРЕБИ, ВИДОВЕ И МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ - ЛЕКАРСТВО

На антиепилептични лекарства се използват главно за припадъци, някои психопатологични разстройства като биполярно разстройство и, преди всичко, за невропатична болка. Те понякога се наричат антиепилептични или антиконвулсивни лекарства.

Има класически или първо поколение лекарства против гърчове и такива от второ поколение. По-новите имат склонност да имат по-малко странични ефекти, въпреки че и двата вида са по принцип еднакво ефективни.

Тези лекарства действат чрез елиминиране на прекомерната електрическа активност на невроните, която е характерна за пристъпите. Те също така помагат да се предотврати разпространението на нарушена активност през мозъка. Те също намаляват болката и създават релаксация чрез различни механизми.

Първото лекарство против гърчове е бромидът, който се появи през 1857 г. По това време се смяташе, че епилепсията възниква от прекомерно сексуално желание. Те открили, че бромидът е ефективен срещу епилепсия, но причинява импотентност и повлиява поведението.

По-късно, през 1910 г., те разбраха, че фенобарбиталът, използван за предизвикване на сън, има антиконвулсивна активност. Така тя се превърна в лекарство от първи избор за дълго време.

През 1930 г. фенитоинът е разработен за лечение на епилептични пристъпи, без да предизвиква толкова много успокоителни.

За какво са лекарства против гърчове?

Лекарствата против припадъци често се използват при различни видове епилепсия, при невропатична болка и някои психопатологични нарушения. Някои от тях също са били полезни за намаляване на симптомите на отнемане или проблеми с наркоманията.

епилепсия

Доказано е, че приблизително 70% от пациентите с епилепсия успяват да контролират пристъпите си с антиконвулсивни лекарства. Тези лекарства обаче действат на симптомите, а не на произхода на болестта, следователно те не могат да излекуват епилепсията и лечението трябва да се предприеме дълго време.

Невропатична болка

Първоначално анти-гърчовите лекарства се използват широко за хора с епилепсия. По-късно те открили, че може да облекчи болката, причинена от увреждане на нервите.

Нервите могат да бъдат наранени от травма, компресия, заболявания, операции… Така те се активират, когато не трябва да изпращат сигнали за болка без полезна цел. Това се нарича невропатия.

Точният механизъм на действие на лекарствата против гърчове не е напълно изяснен. Появяват се тези лекарства, които предотвратяват предаването на сигнали за болка от увредени или чувствителни нерви.

Също така, всеки вид лекарство работи по-добре при някои условия от други. Например, карбамазепин се използва широко за лечение на тригеминална невралгия, състояние, при което се усеща силна болка в лицето.

Психопатологични нарушения

Лекарствата против припадъци се използват широко и при психични разстройства като биполярност, гранично разстройство на личността или тревожни разстройства.

Тези лекарства са показани за лечение на остра мания, агресивно и импулсивно поведение, свързани с личностни разстройства, хранителни разстройства или възбуда, свързани с деменция. Едно от лекарствата, използвани за това, е окскарбазепин.

Видове антиконвулсивни лекарства

Има два основни типа анти-припадъци: класическото или първото поколение и второто поколение. Всеки от тях има по-добри ефекти при специфични условия. Последните са създадени с цел намаляване на страничните ефекти на първите.

Първо поколение антикоместик

Тези лекарства действат главно чрез блокиране на натриеви или калциеви канали, намалявайки активността на невроните.

Сред класическите лекарства се откроява карбамазепин. Това е най-проучваният антиконвулсант при лечението на невропатична болка. Той работи, като блокира натриевите канали с напрежение, стабилизирайки активността на невронните мембрани. От друга страна, той блокира NMDA рецептора, който се активира от натрий и калций.

Най-честите му странични ефекти са сънливост, гадене, световъртеж, диплопия (двойно виждане) и др.

Други класически антиконвулсанти са фенитоин и валпроева киселина. Първият също стабилизира невронните мембрани. В допълнение, той инхибира отделянето на калций и калмодулин и променя проводимостта на калия.

Обикновено не се използва поради многото си взаимодействия с други вещества и страничните му ефекти. Сред тях са открити замаяност, атаксия, седация, дизартрия (проблеми с артикулационния език), промени в когнитивните функции, акне, аритмия и др.

От друга страна, изглежда, че валпроевата киселина действа върху GABAergic системата, тоест засилва инхибирането, произведено от GABA. В допълнение, той блокира предаването на възбудителни вещества като аспартат и глутамат.

Нежеланите му ефекти включват гадене, повръщане, тремор, наддаване на тегло и по-рядко чернодробни нарушения и панкреатит.

Второ поколение антикоместик

Новите антиконвулсантни лекарства имат по-изразено действие върху невротрансмитерите, увеличавайки действието на GABA по различни начини. Те имат и антиглутаминомерни ефекти. Те обаче работят на повече нива, които все още не са напълно разбрани.

Механизъм на действие

Има множество механизми на действие като агонисти на GABA рецептори, които са лекарства, имитиращи този невротрансмитер, като се свързват със специфичните му рецептори. Те включват клобазам, клоназепам (който е бензодиазепин, който също работи за лечение на миоклонус и тревожност), фенобарбитал и примидон.

От друга страна, има лекарства, които инхибират приема на GABA, тоест GABA се абсорбира от клетките за последващо елиминиране. Най-често срещаният е тиагабин, който е въведен в клиничната практика около 1998 г.

Съществуват и инхибитори на GABA трансаминаза, ензимен процес, който метаболизира този невротрансмитер. Тези лекарства против гърчове инхибират активността на ензима за повишаване на извънклетъчната концентрация на GABA. Пример е бигаматрин. Употребата му обаче е ограничена от нивата на токсичност. Всъщност той не е одобрен в САЩ.

От друга страна, други лекарства усилват действието на ензима глутаминова киселина декарбоксилаза (GAD), който превръща глутамат (основният възбуждащ невротрансмитер) в GABA. В рамките на този тип са габапентин, прегабалин и валпроат.

Последното е едно от най-широко използваните лекарства против гърчове в света, особено за генерализирани епилепсии и частични припадъци.

И накрая, има лекарства, чийто основен ефект е да блокират глутамат, който е възбуждащ невротрансмитер. Те включват фелбамат, който има много ограничена употреба поради страничните си ефекти (апластична анемия и чернодробна недостатъчност) и топирамат.

Други лекарства с различни или слабо разбрани механизми на действие включват леветирацетам, бриварацетам и руфинамид.

Изборът на всяко лекарство против припадък ще зависи от индивидуалните характеристики на всеки пациент (възраст, симптоми и др.).

По-новите антиконвулсанти са склонни да имат по-малко странични ефекти, поради което те често се използват като първи вариант. Ако те не са ефективни за пациента, могат да се предписват по-стари.

Препратки

Алба, NC (2008). Антиконвулсанти в терапевтичните средства на импулсивността. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
Anticomiciales. (SF). Произведено на 16 април 2017 г. от Neurowikia: neurowikia.es.
Антиконвулсантната. (SF). Произведено на 16 април 2017 г. от Wikipedia: en.wikipedia.org.
Лекарства против гърчове: Облекчаване от болки в нервите. (SF). Произведено на 16 април 2017 г. от клиника Майо: mayoclinic.org.
Лекарства за епилепсия за лечение на припадъци. (SF). Произведено на 16 април 2017 г. от WebMD: webmd.com.
Ochoa, J. (8 март 2016 г.). Антиепилептични лекарства. Получено от Medscape: emedicine.medscape.com.
Saíz Díaz, R. (2004). Антиепилептици: Принос на нови лекарства. Получава се от терапевтичната информация на Националната здравна система: msssi.gob.es.
Медикаментозни припадъци. (SF). Произведено на 16 април 2017 г. от RxList: rxlist.com.

ЛЕКАРСТВА ПРОТИВ ПРИПАДЪЦИ: УПОТРЕБИ, ВИДОВЕ И МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ - ЛЕКАРСТВО - 2025