ЛИДОКАИН: МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ, ЗА КАКВО Е ПРЕДНАЗНАЧЕН - ЛЕКАРСТВО - 2025

В лидокаин е медикамент, използван за получаване на локална анестезия или нервни блокове торса. Основният му ефект е намаляването или блокирането на чувствителността към болка, в допълнение към това да има ефект върху контрактилната активност на миокарда. Лекарството е полезно за хирургични процедури, допълнение към обезболяването и антиаритмично лекарство.

В началото на XIX век кокаинът е използван като упойка. През 1904 г. се появява първото производно на кокаин - прокаин - използвано през първите десетилетия на века. Лидокаинът е производно на прокаин, използван за първи път през Втората световна война през 1943 г. Същата година той е синтезиран от швейцарския химик Нилс Лофгрен.

Химически, лидокаинът е амино-амид, малка молекула и представянето му е като лидокаин хидрохлорид. Ефектът от лидокаин е кратък в сравнение с други анестетици като бупивакаин и мепивакаин. Действието му започва преди 2 минути, а ефектът му продължава от 30 до 60 минути.

Днес лидокаинът се счита за необходимо, ефективно и безопасно лекарство. Той е включен в списъка на основните лекарства на СЗО, широко се използва и е достъпен.

Анестетиците са основно средство за намаляване на дискомфорта и болката при пациента при извършване на хирургични процедури.

Механизъм на действие

Болковите рецептори - ноцицепторите - са разположени на практика в цялото тяло; Те са сензорни окончания, които предават чувствителност към болка към аферентните нервни влакна, отговорни за пренасянето на информация към централната нервна система. Нервният импулс възниква поради промени в потенциала на действие на сетивните влакна.

Деполяризацията на нивото на нервните влакна зависи от йонния обмен на ниво мембрана. Натрият, основният извънклетъчен катион, трябва да влезе в нервната клетка, за да задейства нервния импулс. Това преминаване на натрий се осъществява през специализирани мембранни йонни канали, което води до промяна в потенциала.

Механизмът на действие на лидокаин е сравнително прост. Анестетикът дифундира и достига до невроналните аксони, стабилизирайки мембраната и предотвратявайки деполяризацията; Това се случва чрез инхибиране на навлизането на натрий в клетката чрез блокиране на йонните канали. Деполяризация и предаване на болка към нервната система не се случва в този случай.

Що се отнася до сърцето, лидокаинът води до намаляване на сърдечната честота; свиване на мускулите на миокарда възниква поради навлизането на натрий в миоцита, което насърчава контрактилитета на мускулните влакна. Блокирането на йонните канали води до намаляване на честотата на контракциите, тъй като натрият не влиза в клетката.

Комбинацията на адреналин с упойката е честа. Епинефринът причинява затваряне на капилярите, предотвратявайки преминаването на лидокаин в кръвта.

Следователно, анестетичният ефект се удължава с постоянството на лекарството на мястото на инжектиране. Полезността му е в инфилтративната анестезия за обширни хирургични процедури.

За какво е?

Използването на лидокаин е многократно поради неговите характеристики. Бързо начало на действие, сравнително кратък ефект и малко неблагоприятни ефекти позволяват използването му в голям брой медицински процедури. Използва се при локална анестезия - топична и инфилтративна -, регионална блокада и като антиаритмик, наред с други приложения.

Локална анестезия

Лидокаинът може да се предлага като инжекционен разтвор, спрей, препарати за локално гел или крем и като пластири. Тези презентации позволяват използването му върху лигавицата, кожата и локалната инфилтрация за леки операции.

Локалната анестезия не изисква комбинация с други лекарства, с изключение на адреналин за дентална употреба. Общите му приложения са:

- Незначителна операция.

- Хирургични техники като поставяне на пикочните или назогастрални тръби.

- Инфилтрация за поставяне на катетри от централната линия.

- Облекчаване на болката, причинена от травма и рани.

- Стоматологични процедури, като зъбна екстракция или ремонт.

- Ендоскопски процедури: гастроскопия, колоноскопия, бронхофиброскопия.

- Вътресталната инфилтрация се използва при възпалителни процеси на това ниво. Обикновено се комбинира с анестетици с продължително действие и стероидни противовъзпалителни средства. В някои държави е противопоказано вътреставно приложение.

- В акушерството се прилага за извършване на епизиотомия и разширяване на родилния канал.

Регионална блокада

Регионалната анестезия включва използването на анестетични лекарства върху нервните стволове. Целта на тази техника е да блокира болката над голяма площ.

Комбинацията с други анестетици, като бупивакаин, в допълнение към адреналина, обикновено е необходима. Често се използва при блок брахиален плексус.

Спинална и епиридурална анестезия

Това е вид регионална анестезия, която включва инжектиране на лидокаин и бупивакаин, или извън мембраните, които линиите на гръбначния мозък, или директно вътре в гръбначния канал. Трябва да се извършва от анестезиолог и употребата му е предназначена за избирателни или неусложнени операции:

- Апендектомия.

- Цезарово сечение.

- Лечение от варикоцеле.

- Вътрешна херниопластика.

- Операция на долните крайници.

- простатектомия.

антиаритмични

Инхибиторният ефект на камерната възбудимост прави лидокаин полезно лекарство като антиаритмично средство. В адекватни дози той действа като блокира натриевите канали - без това да влияе върху активността на предсърдния възел - като по този начин намалява сърдечната честота без други ефекти. Лидокаинът във високи дози може да причини депресия на кръвоносната система.

Лидокаинът е антиаритмичен клас 1b. Той е заместител на други антиаритмични средства, като амиодарон, когато те не са налични. Показанието му интравенозно е лечение на камерна тахикардия или фибрилация поради множество причини:

- Кардиопулмонална реанимация.

- Аритмия след остър миокарден инфаркт.

- Тахикардия след електрическа кардиоверсия.

- Интоксикация от дигиталис.

- Процедури в хемодинамиката, като катетеризация.

Други приложения

- Симптоматично облекчаване на реактивна или раздразнителна кашлица. За това лидокаинът се аерозира с физиологичен разтвор за инхалация.

- Използването му е описано при повтарящи се пристъпи на епилепсия.

Противопоказания

Въпреки ефективността и безопасността, които осигурява лидокаинът, някои състояния при пациентите ограничават или предотвратяват употребата му. Съществуват както абсолютни, така и относителни противопоказания за употребата на това лекарство.

Абсолютни противопоказания

- Демонстрирана свръхчувствителност или алергия към лидокаин или неговия носител.

- Нарушения на сърдечния ритъм, които се проявяват с блокажи, като сино-предсърден блок или 2-ри и 3-ти атриовентрикуларен блок.

- синдроми на Волф-Паркинсън-Уайт и Адам-Стоукс.

- Използване на антиаритмици от клас 1, като прокаинамид или хинидин.

- Предишно приложение на амиодарон.

- Лечения с други лекарства като фенитоин натрий или ацетаминофен.

Относителни противопоказания

- Чернодробно заболяване или чернодробна недостатъчност.

- Хипотония, която не е свързана с аритмиите.

- Брадикардия.

- Дефицит на псевдохолинестераза.

- Порфирия.

- Старши.

Препратки

1. McLeod, IK (2017). Локални анестетици. Възстановена от emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Лидокаин. Възстановени от pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Огбру, О. (втори). Инжектиране на лидокаин hcl Възстановено от medicinenet.com
4. (SF). Лидокаин. Възстановени от drugbank.ca
5. Уикипедия (последна обр. 2018). Лидокаин. Възстановено от en.wikipedia.org
6. Уикипедия (последна обр. 2018). Локална упойка. Възстановено от en.wikipedia.org
7. Urch. С. (от Отзиви при болка 2007). Нормално предаване на болка. Възстановени от ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Last Rev 2017). Спинална и епидурална анестезия. Възстановени от medlineplus.gov