- структура
- Функции на норепинефрин
- Функции в централната нервна система
- Функции в симпатиковата нервна система
- Механизъм на действие
- Медицински приложения
- Алфа блокери
- Бета блокери
- Препратки
Най- норепинефрин, наричан още норадреналин, е химичен органична, че принадлежи към семейството на катехоламини. Той действа в рамките на тялото и мозъка, като се редува между функции като невротрансмитер или като хормон в зависимост от случая. Името идва от гръцки термин, който означава "в бъбреците", поради зоната, в която се синтезира.
Основната функция на норепинефрина е да активира както тялото, така и мозъка, с намерението да ги подготви за действие. Той е в най-ниската си точка по време на сън, а нивата му се повишават по време на будност; Но едва когато възникне стресова ситуация, тя достигне най-високата си точка в това, което е известно като реакции на бой или полет.
Норепинефрин. От: AndreaAP96
Когато е активен, предизвиква повишено внимание, подобрява функциите, свързани с паметта, и повишава бдителността. На телесно ниво той е отговорен за повишаване на кръвното налягане и циркулаторния поток към мускулите, както и за увеличаване на освобождаването на глюкоза от запасите на енергия и намаляване на напояването в стомашно-чревната и отделителната система.
Изследванията показват, че основната функция на норадреналин е да подготви тялото и ума да се изправят пред непосредствена опасност, като например физическа атака от хищник.
Това вещество обаче може да се активира и при стресови ситуации, когато няма конкретна опасност, например когато нивата на стрес се увеличават.
структура
Норепинефринът е част от групата на катехоламините и фенетиламините. Структурата му е много подобна на тази на епинефрин, с единствената разлика, че последният има метилова група, свързана с азота му. Напротив, в норепинефрина тази метилова група е заместена с водороден атом.
Префиксът „нор-“ е съкращение от думата „нормално“. Това се използва, за да се посочи, че норепинефринът е деметилирано съединение.
Това вещество се произвежда от тирозин, аминокиселина, която претърпява редица трансформации в надбъбречната медула и постганглионните неврони, в рамките на симпатиковата нервна система.
Пълната последователност е следната: фенилаланинът се превръща в тирозин чрез действието на ензима фенилаланин хидроксилаза. След това тирозинът претърпява процес на хидроксидация, който го превръща в L-DOPA. Следващата стъпка включва превръщането на това вещество в допамин, благодарение на действието на ароматния ензим DOPA декарбоксилаза.
И накрая, допаминът в крайна сметка се трансформира в норепинефрин поради действието на ензима допамин β-монооксигеназа, който използва кислород и аскорбинова киселина като кофактори.
Освен това трябва да се отбележи, че норепинефринът може да се превърне в епинефрин чрез действието на фенилетаноламин N-метилтрансфераза, въпреки че това не се среща във всички случаи.
Функции на норепинефрин
Области на мозъка, които съдържат норадренергични неврони. Източник: Pancrat, wikimedia commons
Норепинефрин, бидейки част от една от най-важните системи за хормони и невротрансмитери в организма, изпълнява голям брой функции. Те могат да бъдат разделени на три групи: тези, които се срещат в рамките на централната нервна система, и тези, свързани със симпатичната нервна система.
Функции в централната нервна система
Норадренергичните неврони в мозъка образуват система за невротрансмисия, която засяга голям брой кортикални области, когато се активира. Основните ефекти могат да се видят под формата на състояние на бдителност и активиране, което предразполага човека да предприеме действия.
Невроните, които се активират предимно от норепинефрин, не образуват много голям процент в мозъка и се срещат най-вече в малка група области в мозъка; но ефектите му са разпределени в цялата мозъчна кора.
Нивото на активиране, причинено от норепинефрин, има незабавен ефект върху скоростта на реакцията, увеличавайки я; и също така подобрява способността да бъдете нащрек. По принцип локусният церулус (основната структура на мозъка, свързана с норепинефрин) е в отпуснато състояние по време на сън и се активира по време на будност.
От друга страна, когато човек се сблъска със стресови стимули като много студено или горещо, затруднено дишане, болка, страх или безпокойство, локусният церулус се активира в по-голяма степен.
По това време мозъкът обработва информация от органите на сетивата по-ефективно и способността на човека да обръща внимание на обкръжението си се увеличава.
В допълнение към това, норепинефринът на ниво мозък забавя или дори спира съзнателните мисловни процеси, защото насърчава пълна бдителност, която ви помага да откриете всяка опасност или проблем във вашата среда. Също така страничен ефект от това е подобряването на процесите на създаване на нови спомени.
Функции в симпатиковата нервна система
По същия начин, по който норепинефринът предизвиква тревожно състояние в мозъка, в парасимпатиковата нервна система създава серия от реакции, които насърчават активирането на цялото тяло.
Всъщност това е основният хормон, използван от тази подсистема на тялото, който е свързан с голям брой органи и структури, от мускули до сърцето, очите, белите дробове и кожата.
По принцип основният ефект на норепинефрина в организма е да промени състоянието на голям брой органи по такъв начин, че да се засили движението на тялото, с цената на по-високо ниво на физически стрес и много голям разход на Енергия.
Някои от ефектите на норепинефрин в рамките на симпатиковата нервна система са следните:
- Увеличаване на количеството кръв, изпомпвана от сърцето.
- Разширяване на зениците и получаване на по-голямо количество сълзи, за да се навлажни очите и да се оставят отворени за по-дълго време.
- Повишено изгаряне на кафява мазнина, за да се постигне по-високо ниво на енергия, налична в организма.
- Повишено производство на глюкоза в черния дроб, за да се използва това вещество като незабавно гориво.
- Намаляване на храносмилателната активност, за концентриране на всички ресурси на тялото в движение и при евентуален бой или реакция на полет.
- Подготовка на мускулите за даване на бърз и насилствен отговор, главно чрез увеличаване на кръвообращението към тях.
Механизъм на действие
Обработка на норепинефрин при синапс. Източник: Pancrat, wikimedia commons
Както при много други хормони и невротрансмитери, норепинефринът произвежда своите ефекти, като се свързва със специфични за него рецептори на повърхността на определени клетки. По-специално са идентифицирани два типа рецептори за норепинефрин: алфа и бета.
Алфа рецепторите са разделени на два подтипа: α 1 и α 2. От друга страна, бета се разделя на β 1, β 2 и β 3. И алфа 1, и трите бета подтипа имат възбудителни ефекти в организма; и алфа 2 играят инхибираща роля, но повечето от тях са разположени в пресинаптични клетки, така че те не играят толкова важна роля в ефектите на това вещество.
В мозъка норепинефринът се държи като невротрансмитер, следователно следва функция, която е обща за всички моноаминови невротрансмитери.
След производството си това вещество отива в цитозола, прикрепен към везикуларен моноаминов транспортер (VMAT). След това норепинефринът остава в покой в тези везикули, докато се освободи от потенциал за действие.
След като норепинефринът се освободи в постсинаптичната клетка, той се свързва със своите рецептори и ги активира, произвеждайки ефектите, за които вече споменахме в мозъка и в тялото.
След това тя се абсорбира от тялото и след това може да се трансформира в други вещества или да влезе отново в състояние на покой в рамките на VMAT.
Медицински приложения
Разграждане на норепинефрина. Метаболизиращите ензими са показани в кутии. Източник: Häggström, Mikael (2014). „Медицинска галерия на Mikael Häggström 2014“. WikiJour на медицина
Механизмът на действие на норепинефрин се използва за приготвяне на голям брой лекарства. Много от тях служат за имитиране на ефектите, които това вещество естествено причинява в организма; но други могат да се използват като антагонисти на симпатиковата нервна система, като по този начин отпускат организма. Тук ще видим някои от най-важните.
Алфа блокери
Алфа блокерите са лекарства, които блокират ефекта на алфа адренергичните рецептори, като същевременно имат малък ефект върху бета рецепторите. В рамките на тази група можем да намерим някои лекарства, които блокират алфа 1, алфа 2 рецепторите или и двете. В зависимост от това каква е целта ви, те могат да имат много различни ефекти.
Например лекарствата, които блокират алфа-2 рецепторите, причиняват повишаване на нивата на норепинефрин, освободен в тялото, и следователно потенцират ефектите на това вещество.
От друга страна, лекарствата, които блокират алфа 1 рецепторите, намаляват количеството на норепинефрин молекули, които се свързват с постсинаптични клетки, намалявайки ефекта на това вещество.
Така, например, те могат да се използват като мускулни релаксанти или като анксиолитици, особено при психологични състояния като панически разстройства или генерализирано тревожно разстройство.
Бета блокери
Бета блокерите намаляват броя на норепинефриновите молекули, които могат да се свързват с бета рецептори в постсинаптичните клетки. Използват се предимно за лечение на състояния с високо ниво на кръвно налягане.
Въпреки че в някои случаи те имат положително въздействие върху тревожността, в повечето страни не са медицински одобрени за тази употреба.
Препратки
- "Норепинефрин" в: Лекарства. Произведено на: 19 юни 2019 г. от Drugs: drugs.com.
- „Норепинефрин“ в: Pubchem. Получено на: 19 юни 2019 г. от Pubchem: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
- "Какво е норепинефрин?" в: Проучване. Получено на: 19 юни 2019 г. от Study: study.com.
- "Каква е разликата между епинефрин и норепинефрин?" в: Здравна линия. Получено на: 19 юни 2019 г. от линия за здраве: Healthline.com.
- „Норепинефрин“ в: Уикипедия. Получено на: 19 юни 2019 г. от Wikipedia: en.wikipedia.org.