СПАЗМОЛИТИЦИ: ЛЕКАРСТВА, МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ, ПРИЛОЖЕНИЯ, ЕФЕКТИ - ЛЕКАРСТВО - 2025

В спазмолитично са лекарства, използвани за облекчаване, предотвратяване или намаляване на мускулни спазми на гладката мускулатура, особено храносмилателната и пикочните пътища, и по този начин намаляване на болка при колики, че това причинява спазъм.

Спазмолитиците също се наричат ​​спазмолитици и от фармакологична гледна точка те са парасимпатолитични лекарства, тоест блокират ефекта на парасимпатиковата система, следователно те блокират ацетилхолин. Типовото лекарство от тази група е атропин.

Изображение на Анастасия Геп на www.pixabay.com

Те са лекарства, способни да блокират някои от мускариновите ефекти на ацетилхолин в парасимпатиковите окончания на гладката мускулатура, жлезите, сърцето и / или в централната нервна система.

В тази група лекарства можем да споменем тези с естествен произход, полусинтетични и синтетични. Естествените са естествени алкалоиди, сред които е атропинът (DL-хиосциамин), който се извлича от храста, наречен Atropa Belladonna.

Скополаминът (L-хиосцин) се извлича от Hyoscyamus niger, а плевелът на Jimson се извлича от Datura stramonium, който е източник на L-hyoscyamine.

Полусинтетиците се различават от естествените съединения, от които се синтезират по начина им на разпределение и елиминиране на тялото, както и по продължителността на тяхното въздействие.

Сред спазмолитиците от синтетичен произход са третичните амини, чиято употреба понастоящем е ограничена до офталмологична употреба като зенични или циклоплегични дилататори.

И накрая, има четвъртичните спазмолитици, някои от които имат специфични ефекти върху определени подтипове мускаринови рецептори.

Лекарства

По-долу е даден списък на парасимпатолитичните лекарства, от които естествените и някои кватернерни амини се използват като спазмолитици.

- Естествени алкалоиди

1. Атропин (DL-хиосциамин): идва в таблетки, инжекционен разтвор, офталмологичен мехлем, офталмологичен разтвор и екстракт и тинктура беладона.
2. Скополамин (L-хиосцин): представянето му е в таблетки, инжекционен и офталмологичен разтвор.

Структура на атропин (Източник: Харбин / Публична власт, чрез Wikimedia Commons)

- третични амини

1. Хоматропин хидробромид (офталмологичен разтвор)
2. Евкатропин (офталмологичен разтвор)
3. Циклопентолат (офталмологичен разтвор)
4. Тропикамид (офталмологичен разтвор)
5. Дицикломид (таблетки, капсули, сироп, инжекционен разтвор)
6. Флавоксат (таблетки)
7. Метиксен (таблетки)
8. Оксифенциклимин (таблетки)
9. Пиперидолат (таблетки)
10. Tifenamil (таблетки)

- четвъртични амини

1. Бензотропин (таблетки)
2. Хоматропин метилбромид (таблетки и еликсир)
3. Метескополамин (таблетки, сироп и инжекционен разтвор)
4. Гликопиролат (таблетки и инжекционен разтвор)
5. Оксифеноний (таблетки)
6. Пентапипериум (таблетки)
7. Пипензолат (таблетки)
8. Пропантелин (таблетки, таблетки с дълго действие и инжекционен разтвор)
9. Пиренцепин (таблетки)
10. Мепензолат (таблетки)
11. Дифифманил (таблетки, дългодействащи таблетки)
12. Хексоциклични (таблетки, дългодействащи таблетки)
13. Изопропамид (таблетки)
14. Тридихексетил (таблетки, капсули с продължително действие и инжекционен разтвор)
15. Тиотропиум (таблетки)
16. Толтеродин (таблетки)
17. Ипратропиум (таблетки)
18. Метилатропин (таблетки)

Механизъм на действие

Механизмът на действие на спазмолитиците е да се конкурират с ацетилхолин за мускариновите рецептори. Тези рецептори са разположени главно в гладката мускулатура на стомашно-чревния и пикочно-половия тракт, в жлезите, сърцето и в централната нервна система.

Тъй като този антагонистичен ефект е конкурентен, той може да бъде преодолян, ако концентрацията на ацетилхолин в близост до рецептора е достатъчно висока.

Приложения

Антиспазматичните лекарства се използват за лечение на колики, причинени от спазматично свиване на стомашно-чревните гладки мускули, жлъчния мехур и гладките мускули на пикочо-половия тракт.

Антиспазматичните парасимпатолитици инхибират мускариновия холинергичен ефект на ацетилхолин, като по този начин предизвикват несъдовата релаксация на гладката мускулатура или намаляват нейната активност.

Те се използват при голямо разнообразие от симптоми, свързани със стомашно-чревни и моторни нарушения на жлъчния мехур. Сред тях можем да назовем пилороспазъм, епигастрален дискомфорт и колики, които съпътстват диарията.

Като отпускат гладката мускулатура на стената на пикочния мехур, те се използват за облекчаване на болката и тенезмите, които придружават цистита.

Въпреки че тези лекарства могат експериментално да инхибират свиването на уретера и жлъчните пътища, жлъчните или уретерните колики изискват наркотични аналгетици и като цяло не се разделят с спазмолитици.

Поради ефекта върху жлезистата секреция, те се използват при стомашни и дуоденални язви в комбинация с други специфични лекарства.

Съпътстващи щети

Най-честите нежелани реакции са разширени зеници и замъглено зрение, сухота в устата, затруднено преглъщане, задържане на урина при по-възрастни мъже, запек, световъртеж и умора. В сърдечно-съдовата система може да се появи тахикардия и леко повишаване на кръвното налягане.

Тези странични ефекти са причината хроничната употреба на тези лекарства да не се понася добре.

В случай на интоксикации, гореспоменатите ефекти са представени, последвани от промени в поведението, вариращи от седация, делириум, халюцинации, припадъци, кома и респираторна депресия (големи дози), суха и зачервена кожа и хипертермия, особено при деца.

Смъртоносната доза атропин за възрастен е около 0,5 g, а скополамин 0,2-0,3 g.

Взаимодействия

Фармакологичните взаимодействия се отнасят до модификации на ефекта на дадено лекарство по отношение на продължителността и степента на неговите ефекти, поради едновременната или предишна употреба на друго лекарство или погълнато вещество.

В този смисъл спазмолитиците, които са парасимпатолитични или антихолинергични, имат адитивни ефекти със следните лекарства:

- амантадин

- антихистамини

- бензодиазепини

- трициклични антидепресанти

- дизопирамид

- инхибитори на моноаминооксидазата

- меперидин

- метилфенидат

- прокаинамид

- тиоксантини

- хинидин

- нитрати и нитрити

- примидона

- орфенадрин

- фенотиазини.

Спазмолитици или антихолинергици като цяло:

- Увеличете депресивния ефект на алкохола върху централната нервна система

- Увеличете ефекта на атенолол и стомашно-чревната бионаличност на диуретици, нитрофурантоин и дигоксин

- Увеличете очното налягане, генерирано от глюкокортикоиди

- Те блокират ефекта на метоклопрамид

- Намаляване на ефекта на фенотиазините и леводопа

Антиацидите намаляват абсорбцията на антихолинергици през устата. Гуанетидин, хистамин и резерпин блокират инхибирането, което антихолинергиците произвеждат върху стомашно-чревния секрет.

Противопоказания

Противопоказанията за използването на парасимпатолитици са глаукома, задържане на урина и стомаха и хирургични снимки на корема в процеса на диагностициране. В случаите на глаукома, когато ученикът трябва да се разшири за някакъв офталмологичен процес, се използват симпатомиметични лекарства.

Други противопоказания включват свръхчувствителност към лекарството или неговите помощни вещества, тахикардии и исхемии на миокарда.

Препратки

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Спазмолитичен ефект на Acorus calamus Linn. се медиира чрез блокада на калциевите канали. Фитотерапевтични изследвания: Международно списание, посветено на фармакологичната и токсикологична оценка на производните на природния продукт, 20 (12), 1080-1084.
2. Гудман и Гилман, А. (2001). Фармакологичната основа на терапевтиците. Десето издание. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Спазмолитично и анти-диарично действие на етеричното масло Satureja hortensis L.. Списание за етнофармакология, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL и Loscalzo, J. (ред.). (2012 г.). Принципите на Харисън на вътрешната медицина. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Преглед на медицинската фармакология. Медицински публикации в Ланге.