ЦЕФАЛОТИН: КАКВО ПРЕДСТАВЛЯВА, МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ, ДОЗА - ЛЕКАРСТВО - 2025

В cefalotina е антибактериално на цефалоспорина, чиито ефект е подобен на този на пеницилини. Преобладаващият спектър на действие е върху грам положителни и някои грам отрицателни бактерии. Това е първият цефалоспорин, пуснат на пазара през 1964 година.

Цефалоспорините са група антибиотици, разработени в средата на миналия век. Името му произлиза от името на гъбичка -Cefalosporium acremonium-, от която е получено съединение с бактерицидни свойства. Това откритие, което се случи през 1948 г., беше отправна точка за разработването на нов клас антимикробни средства.

Източник: pxhere.com

Цефалоспориновите антибиотици се развиват във времето според промените в спектъра им на бактерицидно действие. Тази промяна позволи класифицирането му в пет поколения, като цефалотинът принадлежи към първото поколение.

Бактерицидната активност на антибиотика, подобно на други цефалоспорини от първо поколение, е върху грам-положителни микроби. Въпреки това, някои грам-отрицателни бактерии също са податливи на употребата му.

Приемането на цефалотин е изключително парентерално, интравенозно и интрамускулно. Интрамускулното приложение обаче е рядко поради локални ефекти на лекарството, включително болка.

Интравенозно антибиотикът достига терапевтични нива бързо и е силно свързан с протеини. Периодът му на полуразпад е сравнително кратък, от 45 минути до час. Той лесно може да се разпространи във всяка тъкан, освен нервната система, тъй като не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Малко над 30% се инактивира в черния дроб и елиминирането му става чрез урината.

Цефалотин е достъпно, ефективно, безопасно и много добре поносимо лекарство. Понастоящем лекарството се използва в много страни за лечение на инфекции от възприемчиви микроби. В Съединените щати FDA преустанови употребата на цефалотин, поради наличието на по-ефективни цефалоспорини.

За какво е?

Полезността на цефалотин се основава на спектъра на бактерицидно действие, което притежава. Терминът бактерициден спектър се отнася до чувствителността на различни групи бактерии към антибиотик. В случай на цефалоспорин от първо поколение, ефектът му е върху грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии.

Цефалоспорините са разработени като алтернатива на употребата на пеницилини с подобен ефект, но превъзходен спектър на действие.

Чувствителни бактерии

Грам-положителни бактерии, като Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis и S. auereus. Освен това има действие срещу грам-отрицателните бактерии Klebsiella sp, Proteus mirabilis и Escherichia coli. Възможно е употребата му в случай на инфекции от Shigella sp. и Salmonella sp.

Ефектът срещу хемофилусния грип е ограничен и изисква връзка с друг антибиотик. Ентерококите са резистентни към почти всички цефалоспорини, включително цефалотин.

Клинични приложения

Бактериалната чувствителност към антибиотика позволява използването му при инфекции, в които тези бактерии участват. Лечението както на повърхностни, така и на дълбоки инфекции е често срещано. В допълнение, разпределителните характеристики на цефалотин го правят полезен в меките тъкани, както и в костите и ставите.

Инфекции, при които често се използва цефалотин са:

- Пиодерматит или кожни инфекции. Честите кожни микроби могат да причинят инфекция на меките тъкани при определени обстоятелства. Засегнатите микроби са Staphylococcus aureus или Streptococcus epidermidis.

- Кожни инфекции, вторични от изгаряния. Изгарянията на кожата причиняват загуба на защитната бариера и излагане на дълбоките равнини. Едно от последствията от тези наранявания е бактериална инвазия и инфекция както на дермата, така и на подкожната тъкан и дори на мускула.

- външен и среден отит. Един от причинителите на външен отит е Staphylococcus aureus. Бактерии като Streptococcus pneumoniae, Streptococcus от група A и Haemophillus influenzae могат да причинят отит.

- Фарингит и други инфекции на горните дихателни пътища, особено тези, причинени от Streptococcus pyogenes.

- Пневмония, причинена от чувствителни микроби, като Streptococcus pneumoniae.

- Бактериален ендокардит. В случаите, когато инфекцията се дължи на Streptococcus viridans или Staphylococcus, податлив на метицилин.

- Инфекции на пикочните пътища, като тези, причинени от ешерихия коли.

- Остър холецистит. Възпалението на жлъчния мехур, със или без камъни, може да доведе до бактериална инфекция.

- Остеомиелит.

- Септичен артрит.

- Септицемия.

Освен това, преди операции, цефалотинът се използва като опция за профилактика на инфекцията.

Механизъм на действие

Цефалоспорините са β-лактамни антибиотици, чиято активност предотвратява синтеза на клетъчната стена на бактериите. Това се дължи на инхибирането на ензимите транспептидаза, необходими за синтеза на защитната бариера. Следователно настъпва бактериална смърт.

Бактериалната клетъчна стена е изградена от протеинови молекули, свързани с въглехидрат, наречени пептидогликани. Тези молекули дават стабилност и устойчивост на бактериалната клетъчна мембрана, което й позволява да расте и да се размножава.

Транспептидазите са ензимите, отговорни за синтеза на пептидогликан. Тези ензими се наричат ​​пеницилин-свързващи протеини (PFP), тъй като молекулите на β-лактамните антибиотици могат да бъдат прикрепени към тяхната структура.

Ефектът на антибиотици като цефалотин изисква свързване с PFP, за да им попречи да изпълняват синтетичната си функция. Следователно пептидогликаните няма да могат да се свързват с бактериалната клетъчна стена поради инхибирането на транспептидазите.

Загубата на конфигурация, повишената пропускливост и лезиите в клетъчната стена в крайна сметка водят до смъртта - лизис - на бактериите.

Дозировка за възрастни и деца

Ефективността на антибиотиците, особено на цефалоспорините, зависи от тяхната постоянност в плазмата при адекватни концентрации. Дозата, изчислена въз основа на теглото и интервала между дозите, гарантира антимикробния ефект срещу специфични бактерии.

Цефалотинът е представен в ампули, съдържащи лиофилизиран прах. Прилагането е парентерално, за предпочитане интравенозно, след разтваряне и разреждане.

Възрастни

В зависимост от тежестта на инфекцията, дневната доза при възрастни варира между 75 и 150 mg / kg / ден. Обикновено 1 до 2 грама могат да се дават интравенозно на интервали от 4, 6 или 8 часа, да не надвишават 12 грама на ден. Тази схема на дозиране гарантира поддържането на терапевтични дози в плазмата за борба с инфекцията.

При тежки инфекции, като остеомиелит или сепсис, се обмисля използването на максималната доза в кратък интервал на дозата.

На нивото на черния дроб около 35% от цефалотин се трансформира в метаболит с намалена активност. 65 до 70% от антибиотика се елиминира с урината, което предполага корекция на дозата в случаи на бъбречна недостатъчност. Дозата, като се взема предвид скоростта на гломерулна филтрация, изразена в милилитри в минута, е:

- От 30 до 50 ml / min, 1 грам се използва на всеки 6 часа.

- Между 10 и 30 мл / мин, 1 грам на всеки 8 часа.

- По-малко от 10 ml / min, 1 грам на всеки 12 часа или 500 mg на всеки 6 часа

- В случаите на хемодиализа и перитонеална диализа намаляването на дозата ще бъде между 20 и 50%.

Педиатрична

Поради незрялостта на бъбречната система при новородени и малки деца, приложението й трябва да бъде с повишено внимание. Доза цефалотин от 50 mg / kg на ден в интервал не по-малък от 8 часа може да се използва безопасно.

При кърмачета, деца от предучилищна и училищна възраст ефективната доза варира от 80 до 160 mg / kg / ден, на интервали от 6 до 8 часа.

Странични ефекти

Въпреки че е безопасно и добре поносимо лекарство, е възможно да се наблюдават някои реакции - редки - с употребата на цефалотин.

бъбречен

Има три фактора, които задействат бъбречните ефекти от употребата на цефалотин:

- Едновременна употреба на нефротоксични лекарства, като амикацин.

- Предшестваща бъбречна недостатъчност, която може да се влоши при употребата на антибиотика.

- Реакцията на свръхчувствителност може да доведе до отлагане на имунни комплекси, предизвиквайки бъбречна недостатъчност.

При правилно приложение и при липса на свръхчувствителност към лекарства, цефалотинът рядко засяга бъбречната функция.

Алергични или реакции на свръхчувствителност

Те са нечести и могат да се наблюдават при 10-15% от пациентите, получаващи цефалотин. Те включват както кожни реакции, така и респираторни симптоми. Системните ефекти могат да доведат до периферна вазодилатация и шок.

Свръхчувствителността се медиира от реакция на хаптен-антитела, поради предишно излагане на лекарството.

Реакциите могат да бъдат кожен обрив, локален или генерализиран обрив и сърбеж. Назална конгестия, хрема, кихане и бронхиална хиперреактивност са най-честите респираторни симптоми. В тежки случаи са възможни ангиоедем, оток на глотис и анафилактичен шок.

Въпреки че е рядко, свръхчувствителността може да предизвика бъбречна недостатъчност, свързана с имунитета.

Храносмилателната система

Въпреки, че е добре поносимо лекарство, е възможно да се наблюдават стомашно-чревни ефекти, като гадене, повръщане и диария с лекарства. Псевдомембранозният колит се дължи на репликацията на Clostridium difficile, причинена от намаляване на чревната бактериална флора.

Хематологични

Хематологичните странични ефекти са много редки и може да има хемолитична анемия, понижени тромбоцити или намаляване на всички кръвни клетки - панцитопения - механизмът на която все още не е ясен.

Черен дроб

Ефектът на цефалотин на чернодробно ниво е рядък и включва преходно увеличение на билирубин и чернодробни ензими.

Нервна система

Цефалотинът не преминава кръвно-мозъчната бариера, така че неврологичните симптоми практически не съществуват. Симптоми като замаяност или главоболие по време на лечението обикновено не са свързани с употребата на цефалотин, но е възможно да се наблюдава преходно объркване.

Локални ефекти

Както мускулната, така и интравенозната инжекция може да предизвика локални възпалителни реакции. Интрамускулният път не се препоръчва поради локална болка и дразнене след поставяне на лекарството. Флебитът е усложнение, свързано с интравенозна употреба.

Противопоказания

При някои обстоятелства употребата на цефалотин или цефалоспорини е забранена или ограничена. Противопоказанията за употребата на лекарството могат да бъдат абсолютни или относителни, в зависимост от косвен риск за здравето.

абсолютен

Абсолютното противопоказание за употребата на цефалотин е демонстрирано свръхчувствителност или алергия към неговия компонент. При анафилаксия на пеницилин употребата на който и да е цефалоспорин също е противопоказана. Това се дължи на сходството на компонентите на молекулите, което може да предизвика тежки кръстосани реакции на свръхчувствителност.

относителен

- Свръхчувствителност към пеницилин, която не предполага анафилаксия.

- Бременност. Цефалотин е рисково лекарство от клас В, без тератогенни ефекти върху плода при животни. Употребата му при бременни жени трябва да се контролира.

- Чернодробна недостатъчност.

- Нарушения на храносмилателната система, особено хронични колопатии.

- Бъбречна недостатъчност.

- Хематологични промени.

- Хипопротеинемия.

- Едновременна употреба с аминогликозиди, пробенецид или антикоагуланти.

Препратки

1. Drugs.com редактори (2003). Keflin. Възстановени от дрога.com
2. Бардал, СК; Мартин DS (в Приложна фармакология, 2011 г.). Цефалоспорини. Възстановено от sicncedirect.com
3. (SF). Keflin. Възстановени от medicaments.com.mx
4. : FDA одобрени лекарствени продукти (sf). Цефалотин натрий. Възстановени от accessdata.fda.gov
5. Mansilla, M (sf). Цефалоспорини. Възстановена от infecto.edu.uy
6. Medscape редактори (2017). Цефазолин. Извлечено от reference.medscape.com
7. Fooks, C (2018). Цефалоспорини от първо поколение. Възстановени от дрога.com
8. Уикипедия (последна обр. 03/2018). Цефалотин. Възстановено от es.wikipedia.org
9. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Йов, V; Дидеберг, О; Десен, А (2013). Пеницилиновите свързващи протеини: ключови играчи в бактериалния клетъчен цикъл и лекарствената резистентност. Възстановени от academ.oup.com
10. (sf) Effets secondaires цефалотин. Възстановени от vaucluse-ambulances.fr