CITALOPRAM: СВОЙСТВА, СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ И ПОКАЗАНИЯ - ARTE - 2025

На циталопрам е известно антидепресантно лекарство, което е част от инхибитори на обратното захващане на селективен инхибитор лекарства серотонин (SSRIs). Тя е едно от веществата, които се използват най-често за лечение на проблеми, свързани с настроението и депресията.

Citalopram се предлага под търговски марки като Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus или Cipramil. По този начин всички тези лекарства се отнасят до едно и също активно вещество - циталопрам.

Циталопрам е лекарство, показано за лечение на депресия и предотвратяване на рецидиви, лечение на паническо разстройство с или без агорафобия и лечение на обсесивно-компулсивно разстройство.

Днес това лекарство има достатъчно доказателства, за да бъде класифицирано като добре поносимо и ефективно антидепресантно лекарство. Поради тази причина той е едно от най-широко използваните медикаменти за лечение на депресия.

Тази статия разглежда характеристиките на циталопрам. Фармакокинетичните му свойства и начинът му на действие са обяснени и възможните нежелани реакции, предпазни мерки и показания за това лекарство са постулирани.

Характеристики и механизъм на действие

Циталопрам е антидепресант, който принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI).

По този начин тя се състои от психотропно лекарство, което действа директно върху рецепторите за невротрансмитер серотонин.

Серотонинът е изключително важно вещество за мозъка, което изпълнява голям брой функции. Сред тях се откроява регулирането на настроението на човека.

По този начин, колкото по-големи са количествата серотонин в мозъка, толкова по-високо е настроението на човека. Вместо това ниските нива на това вещество в мозъка често са свързани с депресивни епизоди и потиснато настроение.

В този смисъл циталопрам е лекарство, което действа директно върху мозъка, като инхибира обратното приемане на серотонин. Чрез инхибиране на обратното му поемане количествата на това вещество се увеличават в мозъка и се повишава настроението.

Научно одобрените употреби на циталопрам са: симптоми на депресия, социална тревожност, паническо разстройство, обсесивно-компулсивно разстройство, болест на Хънтингтън и предменструално дисморфно разстройство.

Въпреки това, на практика циталопрамът често се използва за намеса: тревожни проблеми, онихофагия, нарушение на хиперактивността с дефицит на внимание, хранителни разстройства, алкохолизъм и различни видове социална фобия.

Показания и дозировка

Лечението с циталопрам трябва да бъде определено от медицински специалист, който трябва да определи целесъобразността на лекарството и дозите, които трябва да се прилагат.

Поради тази причина, преди да започнете лечение с циталопрам, трябва да се спазват точно указанията за приложение на лекарството, посочени от лекаря, който го е приел.

От друга страна, медицинският специалист трябва да определи продължителността на лечението с циталопрам и прогресивния период на намаляване на лекарството. Важно е да не спирате лечението рязко или да приемате дози, различни от предписаните.

Въпреки че дозите и продължителността на лечението са процедури, които лекарят трябва да извърши, циталопрам представя серия от основни индикации, които могат да послужат като ориентир за потребителите, но не и като насока за проследяване. Това са:

1- депресия

Депресията е основното психично разстройство, за което е показана употребата на циталопрам. Обичайната доза за лечение на депресия при възрастни лица е 20 милиграма на ден.

Ако прецени за необходимо, лекарят може да реши постепенно да увеличи споменатата доза, максимум до 40 милиграма на ден.

2- Паническо разстройство

Паническото разстройство е друго разстройство, за което е показана употребата на циталопрам. В този случай общите дози на приложение са по-ниски, като се изчислява първоначално количество от 10 милиграма на ден.

След една седмица лечение, медицинският специалист може да увеличи дозата до 20-30 милиграма на ден. Само в специфични случаи прилагането на циталопрам за лечение на панически разстройства достига максималната доза от 40 милиграма на ден.

3-обсесивно-компулсивно разстройство

Дозите циталопрам, показани за лечение на обсесивно-компулсивно разстройство, са същите като при депресия. Първоначалната доза обикновено е 20 милиграма на ден, което може да бъде увеличено до максимум 40 милиграма на ден.

Други приложения на циталопрам

Одобрените употреби на циталопрам са: лечение на симптоми на депресия, социално тревожно разстройство, паническо разстройство, обсесивно-компулсивно разстройство, болест на Хънтингтън и предменструално дисморфно разстройство.

Въпреки това, въпреки липсата на научни данни за неговата ефикасност, циталопрам се използва и за лечение на онихофагия, нарушение на хиперактивността с дефицит на вниманието, нарушение на телесната дисморфност, хранителни разстройства и алкохолизъм.

В този смисъл някои патологии изглежда имат специална връзка с циталопрам, факт, който прави ефектите на лекарството при лечението на тези заболявания днес причина за изследване. Най-важните от тях са:

1- Алцхаймер

Проучване, проведено през 2014 г., показва, че циталопрам, приложен на мишки до голяма степен (78%), спира растежа на бета-амилоидни плаки, които причиняват невроналната смърт, характерна за болестта на Алцхаймер.

Същото проучване, приложено върху извадка от 23 души, показа, че циталопрам намалява производството на бета-амилоидния протеин с 37%, поради което е постулирано, че това лекарство може да бъде полезно при лечението на Алцхаймер.

2- Диабетна невропатия

Въпреки липсата на клинични данни, циталопрам се използва широко и с ефективни резултати за намаляване на симптомите на диабетна невропатия и преждевременна еякулация.

3- Предотвратяване на мигрена

Въпреки че циталопрамът е по-малко ефективен от амитриптилина при предотвратяване на мигрена, изглежда, че комбинацията от двете лекарства показва по-добри резултати от употребата на едно лекарство.

4- Аутизъм

Многоцентрово рандомизирано контролирано проучване, проведено през 2009 г., се фокусира върху изследването на ефектите на циталопрама при лечение на аутизъм. Резултатите не намериха полза и показаха някои неблагоприятни ефекти, така че използването на циталопрам при лечение на аутизъм е под въпрос.

Фармакокинетични свойства

Циталопрам е силно проучено и проверено лекарство. Поради тази причина днес има твърди данни за неговите фармакокинетични свойства.

Изследванията на лекарството позволяват да се определят процесите на абсорбция, метаболизъм и елиминиране на циталопрам.

1- Селективност

Циталопрам се счита за най-селективния инхибитор на обратното захващане на серотонин, наличен днес. Множество in vitro изследвания потвърдиха, че действието на лекарството в мозъка е насочено изключително към инхибиране на обратното захващане на серотонин.

В този смисъл, за разлика от други SSRI лекарства, циталопрам минимално инхибира обратното приемане на други вещества като адреналин или допамин.

По-конкретно, данните показват, че постоянната му степен на инхибиране на усвояването на серотонин е повече от 3000 пъти по-ниска от тази за приемане на норепинефрин.

По този начин, циталопрам показва значително по-голяма ефикасност от други лекарства като парксотин, сертралин или флуоксетин при инхибиране на това вещество.

Въпреки това, въпреки че е най-селективното лекарство, тоест действа по-конкретно в мозъчните механизми, които трябва да действа, циталопрамът не е най-мощният антидепресант.

Пароксетин например, въпреки че действа по не толкова селективен начин и следователно влияе върху други мозъчни механизми, които не участват в депресия, се оказа по-мощен при инхибиране на обратното захващане на серотонин, тъй като ефектите са по-интензивни.

2- Абсорбция

Циталопрам е лекарство, което се абсорбира лесно. Абсорбцията му не се влияе от приема на храна и показва орална бионаличност от около 80%, Най-високите плазмени нива на веществото се наблюдават между два и четири часа след прилагането му.

Циталопрам е широко разпространен в различните периферни тъкани и има свързване с плазмените протеини от 80%. Това означава, че има минимална вероятност да бъде замесен в лекарствени взаимодействия, които възникват вторично от изместването на лекарството, свързващо протеина.

В клинично значими дози циталопрам има линейна фармакокинетика. Тоест, представя линейна зависимост между дозата и стабилната концентрация на лекарството и неговите метаболити.

За всичко това циталопрамът днес се счита за едно от антидепресантите с най-доброто усвояване в човешкото тяло. Процесът на усвояване и разпределение не се променя от други променливи, така че неговите ефекти обикновено са доста директни.

3- Метаболизъм

Когато циталопрам се приема, лекарствените вещества преминават в кръвта, докато стигнат до черния дроб, където лекарството се метаболизира.

Черният дроб метаболизира циталопрам чрез два етапа на N-деметилиране до диметилциталопрам (DCT) чрез CYP2C19 и до диметилциталопрам (DDCT) чрез CYP2D6.

Окисляването става чрез моноаминооксидаза А и В и алдехид оксидаза, за да се получи производно на пропионова киселина и оксид-N-циталопрам.

Чрез стабилни концентрации количеството на метаболитите по отношение на лекарството циталопрам е между 30 и 50% за DCT и между 5 и 10% за DDCT.

4- Елиминиране

Циталопрам показва бифазно елиминиране. Фазата на разпределение в организма продължава около 10 часа, а полуживотът на лекарството е между 30 и 35 часа.

По този начин циталопрамът е лекарство, което има дълъг живот в организма, поради което може да се прилага само веднъж на ден. До 23% от лекарството се екскретира с урината.

5- Фармакокинетични ефекти, свързани с възрастта

Проучвания, изследващи еднократни и многократни дози циталопрам при лица над 65 години, показват, че концентрацията на дозата на лекарството се увеличава с 23-30% в сравнение с по-младите хора.

Поради тази причина се препоръчва пациенти в напреднала възраст да получават по-ниски начални дози циталопрам, тъй като ефектът, който има върху тялото им, е по-голям.

6- Чернодробна дисфункция и фармакокинетични ефекти

При лица с чернодробно увреждане оралният клирънс на циталопрам се намалява с 37%. По този начин, лекарството може да представлява по-голям риск за тази популация, поради което прилагането на ниски и контролирани дози се препоръчва при лица с чернодробна недостатъчност.

7- Бъбречна дисфункция и фармакокинетични ефекти

При хора с леко или умерено бъбречно увреждане клирънсът на циталопрам се намалява със 17%. При тези лица не се налага коригиране на дозата, но може да се наложи намаляване на количеството лекарства при хора с хронична или тежка бъбречна дисфункция.

Странични ефекти

Както при всички лекарства, употребата на циталопрам може да причини различни странични ефекти. Те са с лека или умерена интензивност, но е важно да уведомявате лекаря, когато някой от ефектите е интензивен или не изчезва.

Основните странични ефекти, които може да причини употребата на циталопрам са:

1. Гадене и повръщане
2. Диария и запек
3. Болка в стомаха или киселини
4. Намален апетит и загуба на тегло.
5. Чести позиви за уриниране.
6. Прекалено уморени чувства.
7. Обща слабост
8. Неконтролируемо треперене в някои области на тялото.
9. Болка в мускулите или ставите.
10. Суха уста
11. Промени или намаляване на сексуалното желание и способности.
12. Тежки и прекомерни менструални периоди.
13. Болки в гърдите
14. Задух.
15. Замайване и замаяност
16. Увеличена сърдечна честота.
17. Слухови или зрителни халюцинации.
18. Висока температура.
19. Прекомерно изпотяване
20. Объркване.
21. Загуба на съзнание или координация.
22. изтръпване на мускулите или резки контракции.
23. Копривна треска, мехури или обрив
24. Затруднено дишане или преглъщане.
25. Подуване на лицето, гърлото, езика, устните, очите, ръцете или краката.
26. Необичайно кървене или синини.
27. Главоболие и проблеми с концентрацията или паметта.

Препратки

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Ефикасността на циталопрам при лечение на преждевременна еякулация: плацебо-контролирано проучване. Вътрешен. Дж. Импот. Рез. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Национална медицинска библиотека на САЩ.

1. Keller MB (декември 2000 г.). "Citalopram терапия за депресия: преглед на 10-годишен европейски опит и данни от клинични изпитвания в САЩ." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). „Предозиране с циталопрам - преглед на случаите, лекувани в шведските болници“. Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Фармакология. Единбург: Чърчил Ливингстън. стр. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (януари 1996). „Циталопрам при лечение на алкохолизъм: двойно-сляпо плацебо-контролирано проучване“. Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27–9.