ЛЕКАРСТВА ЗА ШИЗОФРЕНИЯ (ТИПИЧНИ И НЕТИПИЧНИ) - ИКОНОМИЯ - 2025

На лекарства за шизофрения, използвани главно за лечение са антипсихотични или невролептични лекарства. Както всички психотропни лекарства, когато се приемат, антипсихотиците произвеждат специфични модификации в мозъка.

По-специално те са склонни да действат на допамин, серотонин и хистамин. Основната химическа активност на антипсихотиците се крие в блокирането на рецепторите на различни невротрансмитери. По този начин те намаляват нивото на мозъчната възбуда.

Този фактор обяснява ефикасността на тези лекарства за намаляване на типичните симптоми на психоза като заблуди и халюцинации. Чрез намаляване на количеството на активните невротрансмитери в мозъка се намаляват положителните симптоми.

Не всички видове антипсихотици обаче имат едни и същи характеристики или имат еднакви ефекти върху мозъка. По-конкретно, днес откриваме два основни типа невролептици: типични антипсихотици и нетипични антипсихотици.

Типични антипсихотици

Типичните антипсихотици, известни още като антипсихотици от първо поколение или конвенционални антипсихотици, са клас невролептични лекарства, разработени в средата на миналия век.

Те са създадени за лечение на психози, особено на шизофрения, въпреки че могат да бъдат и подходящи лекарства за намеса в маниакални епизоди, възбуда или други видове емоционални смущения.

В рамките на класическите антипсихотици могат да се разграничат два вида лекарства: невролептици с ниска мощност и невролептици с висок потенциал.

Първата група се състои от хлорпромазин, прометазин, тиидазин и миломепромазин. Вторият включва флуефеназин, халоперидол, трифлуоперазин и пимозид.

-Как работят?

Механизмът на действие на тези лекарства се основава на четири различни пътя: мезокортикален път, мезолимбичен път, нигростриален път и тубероинфундибуларен път.

Мезокортикален път

Мезокортикалният път е свързан с неврокогнитивни симптоми и разстройства при модулирането на емоциите и афективността. Класическите антипсихотици блокират този път, така че употребата им може да причини негативни ефекти като апатия, афективно сплескване или неврокогнитивно увреждане.

Мезолимбичен път

Мезолимбичният път участва в патофизиологията на положителните симптоми (заблуди и халюцинации) на шизофрения.

Класическите антипсихотици блокират допаминовите рецептори, факт, който позволява излишъкът от това вещество да се намали в мозъка и намалява психотичните симптоми.

Нигростриален път

Класическите антипсихотици блокират допаминовите (D2) рецептори в нигростриалния път. Този фактор е силно свързан с повишен риск от изпитване на екстрапирамидни симптоми като мускулна скованост, лош баланс или загуба на контрол при движенията.

Тубероинфундибуларен маршрут

Допаминът действа като инхибиращ фактор за пролактина. По този начин блокадата на D2 рецепторите, извършена от типични антипсихотици, улеснява тяхното освобождаване в хипофизата.

-Видове типични антипсихотици

Поради страничните ефекти на класическите антипсихотици и че те служат само за лечение на положителните симптоми на шизофрения (а не отрицателните), употребата на тези лекарства очевидно е превъзхождала атипичните антипсихотици.

Тези лекарства обаче се използват и днес. Всъщност на пазара се предлагат осем различни вида класически антипсихотични лекарства. Това са:

флуфеназин

Химична структура на флуфеназин. Източник: Ваксинатор

Флуфеназин е антипсихотично лекарство, което се предлага под формата на таблетка или течност, приета през устата. Обикновено се приема два или три пъти на ден.

Днес е малко използвано лекарство поради страничните му ефекти. Основните са: разстроен стомах, сънливост, слабост или умора, тревожност, безсъние, кошмари, сухота в устата, кожа, чувствителна към слънцето и разстройства на апетита.

Трифлуоперазин

Химична структура на трифлуоперазин. Източник: Харбин

Това лекарство се предлага под формата на таблетки и обикновено се приема веднъж или два пъти на ден. Използва се предимно за лечение на симптомите на шизофрения и от време на време за намеса на епизоди на тревожност.

Страничните ефекти на това лекарство също са многобройни. Консумацията му може да причини сънливост, замаяност, замъглено зрение, сухота в устата, запушване на носа, гадене, затруднено уриниране, запек, промени в апетита, затруднено заспиване, главоболие, слабост или силна умора сред другите.

Мезоридазин

Химична структура на мезоридазин. Източник: Ваксинатор

Мезоридазин се използва за лечение на шизофрения, възбуда, тревожност, напрежение, хиперактивност и липса на сътрудничество. Може да се консумира както в таблетки, така и в течна форма.

Течният концентрат трябва да се разрежда преди консумация. По същия начин, поради стомашното разстройство, причинено от лекарството, обикновено се препоръчва да го приемате с храна или мляко.

Консумацията му може да причини сънливост, повръщане, диария, запек, главоболие, наддаване на тегло и възбуда.

Chlorpromazine

Химична структура на хлорпромазин. Източник: Ваксинатор

Това е класически антипсихотик с ниска потентност и беше едно от най-широко използваните медикаменти за лечение на симптоми на шизофрения през миналия век.

В днешно време консумацията му е много по-ниска поради страничните ефекти и ниската ефикасност, която представя за намеса на негативните симптоми на заболяването.

Въпреки това, много хора с шизофрения все още се лекуват с хлорпромазин.

тиоридазин

Химична структура на тиоридазин. Източник: Ваксинатор

Това е друго антипсихотично лекарство с ниска потентност. Той се използва от много години като лечение на положителните симптоми на шизофрения.

Това лекарство обаче може да причини вид сериозна нередност на сърдечния ритъм. Факт, който дори може да причини внезапна смърт.

Поради тази причина днес употребата му като антипсихотично лекарство е обезкуражена, тъй като има други ефективни лекарства, които представляват по-малко рискови фактори.

Халоперидол

Химична структура на халоперидол. Източник: Fvasconcellos 19:33, 12 юли 2007 (UTC)

Халоперидол е най-известното класическо антипсихотично лекарство и лекарството, което се използва най-широко за лечение на шизофрения. Всъщност, до появата на нетипични антипсихотици, халоперидолът беше основното лекарство за лечение на психотични разстройства.

Може да се приема както чрез таблетки, така и чрез инжектиране и действа за намаляване на необичайната възбуда в мозъка. Освен за шизофрения, той се използва и за лечение на сериозни поведенчески проблеми, като агресивно и експлозивно поведение или хиперактивност.

Той е един от най-мощните антипсихотици, но консумацията му може да причини странични ефекти като замъглено зрение, загуба на апетит, запек, киселини, липса на изразяване на лицето, неконтролируеми движения в очите, промени в настроението или намаляване на сексуалния капацитет.

Тиотиксенът

Химична структура на тиотиксена. Източник: Ваксинатор

Тиотиксенът се предлага под формата на капсули. Използва се за лечение на симптоми на шизофрения, но за разлика от други лекарства, Администрацията по храните и лекарствата (FDA) не е одобрила употребата му за лечение на проблеми с поведението.

По същия начин това лекарство не се препоръчва като лечение при хора със синдроми на деменция, тъй като увеличава вероятността от смърт.

молиндол

Химична структура на молидон. Източник: Fvasconcellos 16:43, 4 ноември 2007 (UTC)

Това лекарство има силни прилики с тиотиксена. Използва се за лечение на симптомите на шизофрения, но не се препоръчва при поведенчески разстройства и синдроми на деменция.

По същия начин, употребата на molindone днес е забележително ограничена поради страничните му ефекти.

Сънливост, повишено слюноотделяне, затруднено уриниране, липса на изразяване на лицето, депресия, промени в менструацията и сексуално желание и намалена способност за ходене са най-важни.

Loxapine

Химична структура на локсапин. Източник: Fuse809 в английската Wikipedia

И накрая, локсапинът е типичен антипсихотик, използван преди това за лечение на положителните симптоми на шизофрения.

Дългият списък от странични ефекти, причинени от неговата консумация, и неефективността при лечението на негативните симптоми на заболяването означават, че това лекарство на практика не се използва днес.

Атипични антипсихотици

Атипичните или ново поколение антипсихотици са антипсихотични лекарства, които представят определени разлики от типичните. Тези различия ги правят по-добри терапевтични възможности за лечение на шизофрения.

-Как работят?

Атипичните антипсихотици, за разлика от типичните антипсихотици, специфично инхибират D2 рецепторите. По този начин е по-малко вероятно да предизвикат екстрапирамидни симптоми.

Атипичните антипсихотици имат предимството да не предизвикват увеличаване на секрецията на пролактин, факт, който е налице при прилагането на конвенционалните антипсихотици.

Атипичните антипсихотици, за разлика от типичните антипсихотици, също блокират серотониновите рецептори. Поради тази причина те са по-ефективни в контрола на негативните симптоми на шизофрения.

Доказано е, че новите антипсихотици могат да бъдат ефективни при пациенти, които не реагират правилно на лечение с конвенционални антипсихотици.

Поради тази причина тези лекарства са най-често използвани днес. И двете да намесят симптомите на шизофрения (положителни и отрицателни) и да лекуват епизоди на тревожност, възбуда или хиперактивност.

-Видове нетипични антипсихотици

Ефикасността на тези лекарства при лечение на двата вида симптоми на шизофрения доведе до явно предпочитание на атипичните антипсихотици пред класическите антипсихотици.

По същия начин намаляването на екстрапирамидните ефекти, един от основните недостатъци на антипсихотиците, също допринесе за увеличаване на научния интерес към тези лекарства.

В този смисъл изследванията на атипичните антипсихотици бурят, тези лекарства се използват все повече и днес те са жизненоважни за намеса при шизофрения.

В момента има пет основни типа нетипични антипсихотици, които се използват много често. Това са:

Хлопацин

Химична структура на клозапин. Източник: Fuse809

Clozapine е първото атипично антипсихотично лекарство, разработено. Всъщност неговият дизайн разкри ефикасността на механизма на действие и ефектите на този тип лекарства, факт, който разкри интереса към тези нови антипсихотици.

Той е създаден в края на 50-те години на миналия век и неговите основни характеристики са: нисък процент на екстрапирамидни неврологични нежелани ефекти и по-голяма ефективност в сравнение с типичните антипсихотици при лечението на шизофрения.

Клозапин обаче има и значителни неблагоприятни ефекти. Консумацията му може да причини силна седация, наддаване на тегло, намаляване на кръвното налягане и повишаване на триглицеридите в кръвта.

По този начин клозапин понастоящем е лекарство от втора възможност поради своята токсичност и страничните ефекти, които представя.

Основните му показания се крият в лечението на субекти с шизофрения, които не реагират на други атипични антипсихотици, и лица с шизофрения, които имат тежки екстрапирамидни симптоми.

Освен шизофрения, тя може да се използва и за лечение на заблуди, разстройства, тежки маниакални и депресивни епизоди и заболявания като болестта на Паркинсон и Леви тела, които се проявяват със заблуди или халюцинации.

Рисперидон

Риспердал таблетки, основният компонент Рисперидон. Източник: Къщи

Рисперидонът е друг от най-използваните днес нетипични антипсихотици. Той се продава в търговската мрежа като Risperdal и се използва често като лечение на шизофрения.

По същия начин, Администрацията по храните и лекарствата (FDA) също разреши използването му за намеса при биполярно разстройство, аутистични разстройства, панически атаки, обсесивно-компулсивно разстройство, синдром на Турет и тежка депресия.

Консумацията му обаче може да причини странични ефекти като наддаване на тегло, дискинезия, акатизия, липса на енергия, сексуална дисфункция, ретроградна еякулация, безпокойство или безсъние.

Olanzapine

Zyprexa (оланзапин) таблетки. Източник: Vulkano, Uwe H. Friese, Bremerhaven

Оланзапин е силно използвано лекарство за лечение на шизофрения, биполярно разстройство и тежки депресивни епизоди.

В структурно отношение тя наподобява клозапин, въпреки че има по-голям афинитет към рецепторите на серотонин, отколкото за допаминовите рецептори.

По същия начин, за разлика от повечето антипсихотици, оланзапин има по-висок афинитет към хистаминови и мускаринови рецептори.

Счита се за едно от най-ефективните антипсихотични лекарства, въпреки че консумацията му също предизвиква странични ефекти като наддаване на тегло, импотентност или безсъние.

Quetiapine

Химична структура на wuetiapine. Източник: Харбин

И накрая, кветиапинът е нетипичен невролептик, който се продава под името Seroquel. Използва се за лечение на шизофрения и биполярни разстройства.

Той е високоефективен при лечението на тези заболявания, поради което е утвърден като едно от лекарствата с първи избор. По същия начин има предимството да причинява ограничен набор от странични ефекти.

Препратки

1. Гутиерес Суела Ф. "Актуално антипсихотично лечение на шизофрения" Farm Hosp 1998; 22: 207-12.
2. Атипични антиспихотици. Предимства пред конвенционалните? " Андалуски терапевтичен бюлетин. 2002. кн. 18, № 4: 12-15.
3. Alberdi J, Castro C, Vaqueque C. „Клинични указания 2005. Шизофрения“ Fisterra.com Ранно лечение на шизофрения в Ръководства на GEOPT (група експерти, оптимизиране на лечението на шизофрения).
4. Bernardo M et al. „Испански консенсус относно ECT електроконвулсивна терапия“. Документ на Испанското общество по психиатрия. Ревизиран 2-7-1999.
5. Lieberman RP et al. "Шизофрения и други психотични разстройства. PSA-R Самооценка и актуализация в психиатрията". 2000. с. 12-69.
6. San Emeterio M, Aymerich M, Faus G et al. „Ръководство за клинична практика за грижа за пациента с шизофрения“ GPC 01/2003. Октомври 2003 г.
7. Mayoral F. „Ранна намеса при шизофрения“ в „GEOPTE Guide 2005“ GEOPTE Group. Pp 189-216